Đại cương về bệnh nấm và dược lý các thuốc chống nấm

devondale vietnamdevondale vietnam

13:19 - 08/10/0

1.2. Phân loại thuốc trị nấm

• Dựa vào vị trí tác dụng: chia 2 nhóm

- Thuốc trị nấm bề mặt: kháng nấm ở bề mặt da và niêm mạc. Nhóm này gồm ketoconazol, clotrimazol, econazol, miconazol, griseofulvin, nystatin...

- Thuốc trị nấm nội tạng: trị nấm ở sâu trong cơ quan như não, phổi..., gồm amphotericin B, ketoconazol, fluconazol, flucytosin, itraconazol...

• Dựa vào cấu trúc hoá học: chia thành các nhóm

- Nhóm polyen: amphotericin B, nystatin, natamycin.

- Nhóm griseofulvin: griseofulvin.

- Nhóm flucytosin: flucytosin.

- Nhóm azol: ketoconazol, miconazol, clotrimazol, fluconazol, itraconazol.

- Các thuốc khác: naftilin, haloprogin, acid benzoic, acid salicylic...

2. NHÓM POLYEN2.1. Amphotericin B

Dược động học

Hấp thu kém qua đường tiêu hoá, nên dùng đường uống để trị nhiễm nấm đường tiêu hoá. Dùng đường tiêm tĩnh mạch để trị nhiễm nấm nặng toàn thân và nội tạng. Thuốc ít vào dịch não tuỷ, bài tiết chậm qua thận, thời gian bán thải khoảng 24 giờ.

Phổ tác dụng và cơ chế tác dụng

Amphotericin B là thuốc kháng nấm phổ rộng, có tác dụng trên nhiều loại nấm bề mặt và nội tạng, như Candida, Cryptococcus, Neoformans, Aspergillus, Histoplasma, Coccidioid, Blastomyces, Sporothrix. Nồng độ ức chế tối thiểu với các loại nấm từ 0,03 - microgam/mL.

- Cơ chế tác dụng: amphotericin B gắn vào ergosterol trên màng tế bào nấm, làm thay đổi tính thấm của màng tế bào vối các ion, nhất là K+, Mg++, nên tế bào nấm bị tiêu diệt.

Các vi khuẩn và virus do không có ergosterol nên không nhạy cảm với amphotericin B và các polyen khác. Trên người và động vật, amphotericin gắn được vào cholesterol, gây các tác dụng không mong muốn.

Chỉ định

Trị các loại nấm bề mặt da, niêm mạc, miệng, âm đạo, bàng quang...

Trị các bệnh nấm nội tạng do các chủng nhạy cảm bằng đường tiêm.

Dự phòng và điều trị nấm cho bệnh nhân suy giảm miễn dịch.

Tác dụng không mong muốn

- Phản ứng chung: sốt, rét run, đau cơ, đau khớp, đau đầu khi mới tiêm truyền. Để giảm tác dụng không mong muốn này cần đùng trước kháng histamin H1 hay glucocorticoid.

- Độc với thận: giảm sức lọc cầu thận, hoại tử thận.

- Tác dụng không mong muốn khác: thiếu máu, độc với gan, tim, giảm K+ và Mg++ huyết, đau và viêm tắc tĩnh mạch nơi tiêm.

Tương tác thuốc

- Tăng độc tính với thận khi dùng cùng các thuốc gây độc với thận như aminosid, cyclosporin...

- Tăng tác dụng và độc tính của một số thuốc: digitalis, flucytosin, thuốc giãn cơ tubocurarin và sucxamethonium.

Chế phẩm và liều dùng

- Chế phẩm: Amphotericin B (Fugizon).

Dạng uống: viên nén l00mg (tương đương 100.000 UI), hỗn dịch, siro l0mg/mL và 100mg/mL.

Dạng tiêm: lọ thuốc bột 50mg (50.000 UI).

Dạng liposom hoặc phức hợp với lipid: hỗn dịch 100mg/20mL hay lọ bột đông khô 50 và l00mg.

Các dạng dùng ngoài khác.

- Liều dùng:

Tiêm truyền: khởi đầu 0,25mg/kg sau tăng dần lên tối đa l,5mg/kg.

Uống: 100 - 200mg X 4 lần /24h.

Thời gian điều trị tuỳ theo mức độ bệnh, trường hợp nặng có thể kéo dài hàng tháng.

2.2. Nystatin

Được chiết xuất từ môi trường nuôi cấy Streptomyces noursei.

Dược động học

Nystatin hấp thu kém qua đường tiêu hoá, không hấp thu qua da và niêm mạc. Thải trừ chủ yếu qua phân dưới dạng chưa chuyển hoá.

Phổ tác dụng và cơ chế

Thuốc có tác dụng kìm hoặc diệt nấm tuỳ thuộc vào liều dùng và độ nhạy cảm riêng của từng loại nấm. Nhạy cảm nhất với nystatin là các loại nấm men và nấm Candida albicans.

Cơ chế tác dụng: giống amphotericin B.

Bình luận
-
Bạn có thể quan tâm
Thông báo
Giúp chúng tôi hiểu điều gì đang xảy ra

Có vấn đề gì vậy?